Денсон

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ДЕНСОН/DENSON

Торговое название
ДЕНСОН/DENSON

Международное непатентованное наименование
Монтелукаст натрия, Montelukast Sodium

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой

Описание
Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки оранжево-розового цвета.

Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Активное вещество: монтелукаст 10 мг (в форме 10,4 мг монтелукаста натрия)
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, аэросил 200
Состав оболочки: опадри желтый 85F34274

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Монтелукаст- это активный при приеме внутрь, селективный антагонист рецепторов лейкотриенов, обладающий высоким средством к рецепторам цистеинил лейкотриена (CysLT₁)Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-I (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях человека (гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов и привлечение эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также они ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа.
Фармакокинетика
Монтелукаст быстро абсорбируется через желудочно-кишечный тракт после перорального приема. Для таблеток, покрытых оболочкой, по 10 мг максимальная концентрации (Cmax) в плазме крови достигается через 3 часа (Tmax) после применения монтелукаста взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном приеме в среднем составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность при пероральном приеме и на Cmax.
Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток по 10 мг независимо от приема пищи.
Для жевательных таблеток по 5 мг, Cmax достигается через 2 часа после приема натощак. Средняя биодоступность составляет 73% и снижается до 63% при приеме со стандартной пищей.

Показания к применению

• Лечение персистирующей астмы у пациентов в возрасте 15 лет и старше (для профилактики дневных и ночных симптомов, лечения пациентов с аспирин-чувствительной астмой и предотвращения бронхоспазма, вызванного физическими упражнениями).
• облегчение симптомов сезонного аллергического ринита и хронического ринита (круглый год) у пациентов в возрасте 15 лет и старше.
• в составе комбинированного лечения хронической идиопатической крапивницы, резистентной к антигистаминным препаратам у пациентов в возрасте 15 лет и старше.

Способ применения и дозы
Дозировка для подростков в возрасте 15 лет и старше и для взрослых составляет: 1(одна) таблетка по 10 мг в день.
Персистирующая астма у пациентов в возрасте 15 лет и старше
Препарат следует принимать по одной таблетке вечером.
Аллергический ринит
Сезонный и хронический аллергический ринит у пациентов в возрасте 15 лет и старше
При аллергическом рините препарат необходимо назначать один раз в день.
Астма и аллергический ринит у пациентов в возрасте 15 лет и старше
Пациенты с астмой и аллергическим ринитом должны принимать только одну таблетку по 10 мг в день по вечерам.
Хроническая идиопатическая крапивница у пациентов в возрасте 15 лет и старше
При хронической идиопатической крапивнице следует принимать только одну таблетку день.
Ингаляционные кортикостероиды: Лечение препаратом ДЕНСОН, при необходимости, можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и/или в-2-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Дозировку ингаляционных кортикостероидов, при необходимости, можно постепенно уменьшать. Но прием препарата не должен начинаться с внезапного прекращения приема кортикостероидов.

Побочные реакции
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль
Постмаркетинговый опыт применения препарата
О следующих побочных реакциях сообщалось в ходе постмаркетингового применения; в таблице ниже реакции указаны согласно классам систем органов и специальным терминам побочных реакций. Частота определена по соответствующим клиническим исследованиям. Частота возникновения: для каждого случая побочной реакции она описывается как частота, указанная в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто ( от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто: инфекции верхних дыхательных путей
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: повышение склонности к кровотечению
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию
Очень редко: эозинофильная инфильтрация печени
Нарушения со стороны психики: нечасто: патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, беспокойство, возбужденное состояние, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, сомнамбулизм, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор)
Редко: нарушение внимания, ухудшение памяти очень редко: галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), дезориентация
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, сонливость, парестезия/ гипестезия, судороги
Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение
Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: носовое кровотечение
Очень редко: синдром Черджа-Кросса легочная эозинофилия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея , тошнота, рвота
Нечасто: сухость во рту, диспепсия
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто: повышение уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ) очень редко: гепатит (холестатический гепатит, включая гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени)
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь, нечасто: кровоподтеки, крапивница, зуд
Редко: ангионевротический отёк
Очень редко: узловая эритема, мультиморфная эритема
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата:
Часто: пирексия
Нечасто: утомляемость/ слабость, нервозность, отек

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
• Детский возраст до 15 лет;
• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Монтелукаст применяли параллельно с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики и лечения хронической астмы. В исследованиях лекарственного взаимодействия, рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет клинически важных эффектов на фармакокинетику следующих лекарственных препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинил эстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь кривой концентрации в плазме (AUC) для монтелукаста была снижена приблизительно на 40% у пациентов, которым параллельно назначали фенобарбитал. Так как монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, 2C8 и 2C9; следует соблюдать осторожность, особенно для детей, когда монтелукаст назначают параллельно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, как например, фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
In vitro исследования показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако, данные из клинических исследований лекарственного взаимодействия, включающие монтелукаст и розиглитазон (пробный субстрат, представитель лекарственных, метаболизируемых преимущественно с CYP 2C8) показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Таким образом, не предполагается, что монтелукаст может значительно изменить метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых этим энзимом (например, паклитаксел, розиглитахон и репаглинид).
In vitro исследования показали, что монтелукаст это субстрат CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные из клинического исследования лекарственного взаимодействия, включающего монтелукаст и гемфиброзил (ингибитор CYP 2C8 и 2C9), демонстрируют, что гемфиброзил повышает системное воздействие монтелукаста в 4.4 раза. Параллельное назначение итраконазола, мощного ингибитора CYP 3A4, с гемфиброзилом и монтелукастом далее не повышает системное воздействие монтелукаста. Эффект гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не считается клинически значимым, основываясь на данных о клинической безопасности с дозами, превышающими одобренную для взрослых дозу 10 мг (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель, и до 900 мг/день в течение приблизительно 1 недели), в этих случаях, клинически значимых отрицательных реакций не наблюдалось. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу монтелукаста при параллельном назначении с гемфиброзилом.
На основании in vitro данных, клинически важное лекарственное взаимодействие с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, триметоприм) не предполагается. Параллельное назначение мотелукаста только с итраконазолом не привело к значительному повышению системного воздействия монтелукаста.

Передозировка
Симптомы: Боль в животе, головную боль.
Неизвестно выводится ли монтелукаст из организма при проведении перитонеального диализа или гемодиализа.

Особые указания
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального приема никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные бета-агонисты короткого действия.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Нет данных, подтверждающих, что прием пероральных кортикостероидов может быть прекращен при одновременном применении монтелукаста.
Нейропсихиатрические нарушения
Сообщалось о случаях нейропсихиатрических нарушений у взрослых пациентов, подростков и детей, принимающих монтелукаст. В постмаркетинговых данных сообщалось о возбуждении, агрессивном поведении и враждебности, тревоге, депрессии, дезориентации, нарушениях сна, галлюцинациях, недосыпании, чувстве беспокойства, гиперактивности, лунатизме, мыслях о самоубийстве, суицидальном поведении (включая попытки самоубийства) и треморах во время приема монтелукаста.
Эозинофилия
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать эозифилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами), характерного для синдрома Черджа-Стросса. Эти случаи возникали не часто, но были связаны со снижением или отменой лечения кортикостероидами. Нельзя исключить или продемонстрировать возможность, что проявление синдрома Черджа-Стросса связано с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Врачи должны помнить о возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения. У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимости избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Вспомогательные вещества:
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических исследований препарата с участием беременных женщин не проводилось. Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Влияние на способность управления автотранспортом и другими механизмами не является ожидаемым эффектом. Однако, переносимость лекарства является индивидуальной. Некоторые побочные эффекты (сонливость и головокружение), о которых пациенты сообщают очень редко, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем и иными механизмами

Форма выпуска
10 мг таблетки, покрытые оболочкой.
7 таблеток в блистере. 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.

Владельцем торговой марки и продукта является
«NOVATOR PHARMA», UK ( «Новатор Фарма» Великобритания)

Производитель «Рекордати Илач Сан ве Тидж А.Ш.», Турция
(Черкезкой Органайз Санайи Болгеси, Караач Мах. Ататюрк Джад. №36 Капаклы/Текирда)
«Recordati İlaç San. ve Tic. A.Ş.» Turkey
(Çerkezköy Organize Sanayi Bölgesi, Karaağaç Mah., Atatürk Cad., No : 36 Kapaklı / Tekirdağ)

Адрес организации, принимающей на территории Кыргызской Республики претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ОсОО «Новатор Фарма» г.Бишкек,ул Московская 191,тел +996312577854